格索雷塞Garsorasib(中国益方/正大天晴),0.2*42片,9900元/盒(比价235.71元/片)，月用量180片，月自付42427元。
氟泽雷塞Fulzerasib(中国信达/劲方医药),0.15*112片,24900元/盒(比价222.32元/片)，月用量240片，月自付53356元。
氟泽雷塞关键临床数据
一、核心适应症KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）（中国NMPA批准用于至少接受过一种系统性治疗的晚期患者）。联合西妥昔单抗一线治疗KRAS G12C突变NSCLC（欧洲多中心KROCUS研究，II期）。
二、关键临床数据（一）单药治疗（二线及以上）中国II期注册研究（NCT05005234）患者人群：116例KRAS G12C突变晚期NSCLC（30.2%伴脑转移，84.5%既往接受过免疫治疗和化疗）。疗效数据：客观缓解率（ORR）：49.1%（IRRC评估）。疾病控制率（DCR）：90.5%（肿瘤缩小或稳定）。中位无进展生存期（mPFS）：9.7个月，12个月PFS率37.9%。中位总生存期（mOS）：12个月OS率54.4%（数据未完全成熟）。
（二）联合西妥昔单抗一线治疗KROCUS研究（Ib/II期）患者人群：47例KRAS G12C突变晚期NSCLC（34%伴基线脑转移）。疗效数据：ORR：80%（含3例完全缓解），57.8%患者肿瘤缩小≥50%。DCR：100%（所有患者肿瘤控制稳定或缩小）。mPFS：12.5个月（中位随访12.8个月）。脑转移亚组：颅内靶病灶ORR：71.4%（5例脑转移患者治疗后病灶缩小）。非靶病灶稳定或消失率：100%。
（三）其他实体瘤探索胰腺癌、结直肠癌：早期研究显示潜在活性，但具体数据尚未披露。
三、安全性数据单药治疗：常见不良反应（≥3级）：ALT/AST升高（7.8%）、贫血（5.2%）、腹泻（4.3%）。联合治疗：安全性优于单药，未出现严重肝毒性或QT间期延长。
四、耐药机制与联合策略联合EGFR抑制剂：与西妥昔单抗联用显著提升ORR（80%vs单药49.1%）。小结：氟泽雷塞作为中国首个KRAS G12C抑制剂，单药在经治NSCLC中展现了高疾病控制率（90.5%）和持久的PFS（9.7个月），而联合西妥昔单抗一线治疗更将ORR提升至80%且DCR达100%，显著优于含免疫疗法的标准方案。其对脑转移患者的颅内病灶控制能力（ORR 71.4%）进一步扩展了适用人群。
格索雷塞关键临床数据
一、核心适应症KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）（中国NMPA批准用于至少接受过一种系统性治疗的晚期患者）。
二、关键临床数据（一）单药治疗（二线及以上）中国II期注册研究（D1553-102）患者人群：123例KRAS G12C突变晚期NSCLC患者。疗效数据：客观缓解率（ORR）：50%（独立审查委员会评估）。疾病控制率（DCR）：89%（109/123例患者肿瘤缩小或稳定）。中位无进展生存期（mPFS）：9.1个月。中位总生存期（mOS）：14.1个月。长期生存获益：12个月总生存率为56%。
（二）特殊人群（脑转移）颅内病灶控制：基线脑转移患者中，疾病控制率达91.9%（74例患者亚组分析）。
三、安全性数据常见不良反应（≥3级）：肝酶升高：天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）升高（50%患者出现≥3级）。胃肠道反应：恶心、呕吐（50%患者发生3级及以上事件）。总体安全性：95%患者报告治疗相关不良事件，但未发现新的安全信号。
四、药物特性与优势靶向机制：强效选择性抑制KRAS G12C突变蛋白。给药方式：每日口服一次，剂量灵活（临床试验中采用多剂量方案）。
五、临床研究进展一线治疗探索：计划开展针对初治NSCLC患者的临床试验。其他适应症：胰腺癌、结直肠癌等实体瘤的临床研究正在进行中。小结：格索雷塞作为中国第二款KRAS G12C抑制剂，在经治晚期NSCLC患者中展现了显著疗效（ORR 50%，DCR 89%），且对脑转移患者表现出高疾病控制率（91.9%）。其安全性可控，主要不良反应为肝酶升高和胃肠道反应，但无致死性毒性报告。